药物制剂

中国古代就创造了许多药物制剂，除汤剂外，有

该专业学生主要学习药学、生物药剂学、工业药剂学、药物制剂工程等方面的基础理论和基本知识，受到药物制剂研究和生产技术的基本训练，具有药物制剂研究、开发、生产技术改造及质量控制的基本能力。

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2.掌握制剂的研究、剂型设计与改进以及药物制剂生产的工艺设计等技术;

3.具有药物制剂的研究与开发、剂型的设计与改进和药物制剂生产工艺设计;

4.熟悉药事管理的法规、政策;

5.了解现代药物制剂的发展动态;

6.掌握文献检索、资料查询的基本方法，具有初步的科学研究和实际工作能力。

(一)化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂，形剂、容器、外界物质(空气、光线、水分等)杂质(夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等)产生化学反应反而导致药剂的分解。

(二)物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化，某些散剂的共熔，芳香水剂中挥发性油挥发逸散、片剂在贮藏中崩解性能的改变，浸出制剂的发等使药剂的原有质量变差甚至不合，医药使用要求。一般而言，物理方面的不稳定性部问题仅是药物的物理性质改变，但药物的化学结构不变。

(三)生物学方面由于

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2.固体剂型(如片剂、胶囊剂等)

3.半固体剂型(如软膏剂、凝胶剂等)

4.气体剂型(如气雾剂、喷雾剂等)

1. 溶液型

2. 胶体溶液型

3. 乳状液型

4. 混悬液型

5. 气体分散型

6. 固体分散型

1.经

(一)温度根据平常粗糙的说法，对于多数反应，温度每升高10℃，反应速度增加2-3倍。虽然这对某些药物来说可能是相当准确的，但不能普遍适用，因为有些反应在10℃范围的变化却很迅速，以致用一般分析方法无法测定。绝大多数反应速度随温度的升高而增加，这个基本概念很是重要，例如注射液在加热灭菌或在热带地区制备或贮藏制剂，或用加热方法促使固体药物溶解等过程中，都必须充分考虑到温度对药物稳定性的影响。对热很敏感的药物某些生物制剂(例如

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(一)水解反应引起的药物稳定性水解反应可分为离子型水解和分子型水解两大类，离子型水解是强酸一弱碱型盐或强碱一弱酸盐等具有离子键的药物与水的瞬时反应速度一般比较缓慢，在H+或OH-催化下，反应加速并趋于完全。分子型水引起分子结构的断裂，可使药物失效或减效。例如(用通式表示)

1、酯类药物的分解;很多含有酯的药物，在溶液中容易被水解生成有机羧酸和醇的混合物。这种水解主要是碳原子和氧原子之间即酰一氧键之间的共价键的。虽然个别酯类(主要是低分子量的伯醇酯类药物)在单纯的水中也能产生明显的水解，但大多数酯在水解酶的催化下才能加速其反应，使反应进行完全。酯的酸或碱催化水解的动力学方程式通式：

d【酯】/dt=-k【酯】【H+】

d【酯】/dt=-k【酯】O【H-】

故为二级反应。但如【H-】或【OH+】>>【酯】，或用缓冲盐保持【H-】或【OH+】于几乎不变，则：d【酯】/dt=-k【酯】【酯】故为伪一级反应。酯的水解常为一级或伪一级动力学反庆但有时是二级反应。琥珀酰氯化胆碱较氯化乙酰胆碱稳定，注射液(PH3-5)可以98-1000，30分钟灭菌粉剂安瓿为宜。琥珀酰氯化胆碱溶液在PH3.7左右时最为稳定，在P0.9-8.5不解反应是一级反应，反应速度常数可用嗵式K=1.36×10”exp(-17230/RT)计算。本品水解酸一碱催化，例如醋酸盐缓冲液(600，离子强度=0.2，PH=4.69,3.98)分解为二级反应，反应速度数为5×10(升/克分子小时)。故该注射液不应含有缓冲剂;。羧酸酯(R-C-OR)的水解程度与R的结构关系很大，R基愈大或碳上的烷基或其他基团占据的间愈大，则阻碍H或OH对酯寒攻的作用愈大，故该酯尖药物愈不易被水解所以溴本辛、普鲁本辛就比较稳定，但要制成可以以久使用的水溶液还是困难的，制成片剂时水分也应注意，普鲁本辛片剂的水份如果超过3%，贮藏一年以后咕吨酸的含量将超过药典规定(>2%)。

2、酰胺类药物的水解本类药物比相应的酯类药物可稳定，例如盐普鲁卡因胺比盐酸普鲁卡因要稳定。但有些酰胺药物，由于结构上的特殊原因。也比较容易被水解。现举常见的几种药物为例子以说明：

①

药物制剂人才是现今中国急缺的专业人才，但大学的水平远远不够市场需要，还是最好向高水平发展，我们这届毕业的去哪的都有，有在工厂搞分析的，生产的，销售的;考研的有学药合的，药分的，药化的，化工的…… 我也找过工作，十分不好找，制剂类要人就很少，一般都不怎么招，对口的就不报什么打算，一般都转化工或医药生产去了。我同学有去神威的，石药的，华药的，都是

药物制剂学毕业后可从事药物制剂研究、开发、生产及质量管理，能够在制药企业、医院药剂科、研究所及药政管理部门从事药物制剂研究、开发、生产、各类医药经营、生产单位和医疗卫生单位，从事药品制剂、质检、管理、购销、问病给药等工作。药物制剂专业就业岗位包括：药物制剂研究员、制剂研究员、药物分析、药品研发 销售人员、生产工艺员、药物制剂、药物制剂研发人员、药物制剂项目经理、制剂工艺研究员、研发人员、药品研发、制剂研发人员等等。

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由于抗肿瘤化疗药物存在副作用大、体内分布广、溶解度低等问题;蛋白质多肽药物半衰期短，必须频繁注射，并需要住院治疗，这给患者造成了较大的经济和生活负担。研究表明，用纳微颗粒技术对药物进行装载，可以保持药物活性，促进药物分散，通过缓释可延长药物半衰期，并实现靶向给药和改变给药途径，这有望解决生物药应用中存在的上述关键问题，具有重要的科学研究意义和临床应用价值。

“目前抗肿瘤纳米药物载体上市产品较少，治疗效果不佳，其原因在于载体构建、评价模型和设计思想上仍存在一定局限性，使得以往对纳米载体的构建缺乏整体性考虑，忽视了肿瘤差异性等一些关键性问题。”谈及开展研究的前沿方向，魏炜表示，今后的科研工作将继续聚焦于颗粒剂型，并将更专注于抗肿瘤领域的创新和应用。他将继续利用多学科的交叉背景，充分运用新的设计思想(病原体的仿生设计、药物释放的时空耦合等)和手段(微流控技术、晶体生长控制技术等)来突破这一局限性。

记者了解到，肿瘤的免疫治疗被《科学》杂志评为2013年度十大科学突破之首。以肿瘤疫苗为例，该方法可以调动病人体内自身的免疫细胞来杀伤肿瘤细胞，理论上具有更好的特异性和更小的副作用。然而，单独注射肿瘤抗原时免疫原性往往很弱，必须加入佐剂来增强机体的免疫应答反应。针对目前国内还没有高效肿瘤疫苗的现状，魏炜所在的团队瞄准研发痛点，较早开展了国内颗粒型疫苗佐剂的研究,发现了颗粒型佐剂具有延长抗原的体内滞留、促进抗原提呈细胞的摄取和活化等独特优势。颗粒型佐剂有望显著提高肿瘤疫苗的应答水平，这也将成为魏炜今后另一个重点攻关的目标。

除了基础研究，魏炜也将进一步推进科研成果的应用与转化。“高端药物制剂的转化研究，其中涵盖了放大工艺、放大设备、质量控制、注册申报和临床设计等诸多方面，我国在这方面起步较晚，发展相对滞后。”目前,他所在的团队已组建了转化应用团队并搭建了相应的平台，正在积极与大型药企合作，力争加速纳米药物制剂的转化进程。

在魏炜看来，我国自主培养的青年科研人员，由于缺少相应的人才支持计划，因此发展的机会相对较少，而北京市科委的科技新星计划恰恰弥补了这一不足。“在我们科研生涯的早期，北京市科委提供了经费的资助，并且在交流和培训上给予了诸多帮助和支持，对我们青年人的成长起到了十分关键的作用。”在科技新星计划的资助下，三年间，魏炜在Nature Communications、Advanced Materials等国际期刊上发表了15篇高水平科研论文，也因此获得了青年颗粒学奖、青年药剂学奖等奖项，同时入选了中国科学院青年创新促进会优秀会员和北京市青年拔尖人才，并于2016年获得了基金委优秀青年科学基金的资助。这一切都得益于科技新星这一人才培养计划。

“还记得那年，我为了让博士课题更加系统和完整，主动申请延期毕业两年。毕业后基于对课题的浓厚兴趣和科研团队的大力支持，我放弃了出国深造的宝贵机会，而是继续留在研究所从事科研工作。”也许这些选择令魏炜暂时错过了全国百篇优博、支撑晋升、人才申报等大好机会，但是他从不后悔，反而对于自己坚持不懈的努力、各方的支持帮助、科研工作的顺利开展与业界同行的广泛认可倍感欣慰。

作为一名国内自主培养的青年科研人员，魏炜切身感受到，近些年，我国的科研实力有了显著的提高，研究平台与论文水平已和欧美等国家不相上下，甚至在某些方面处于世界领先地位。他鼓励国内的研究生与青年科研人员，搞科研要满怀自信、永葆初心，以积极向上的阳光心态去迎接科研的挑战和日益激烈的竞争，以永不懈怠的努力打出一个科研事业的朗朗乾坤。他坚信，祖国培养的高水平科研后备人才将为全国科技创新水平的蒸蒸日上积蓄前行的动能、插上腾飞的翅膀!

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魏炜，中国科学院过程工程研究所研究员，博士生导师，国家自然科学基金“优秀青年科学基金”获得者。研究方向主要基于纳微球、囊泡、细菌等生物颗粒构建新型功能材料，发展在抗肿瘤化疗、基因治疗、免疫治疗和细胞治疗中的创新应用。2004年获北京大学医学部药学院学士学位，同年保送进入中国科学院过程工程研究所生化工程国家重点实验室进行硕博连读，师从著名高分子微球专家马光辉研究员，2011年获得博士学位后留所工作，2013年成为首位破格晋升的副研究员，2016年破格晋升为研究员。

在Nature Materials、Nature Communications、Immunity、JACS、Advanced Materials、ACS Nano、Advance Functional Materials、Biomaterials等著名学术期刊上共发表SCI论文60余篇，H因子28，他引2300余次，其中第一作者和通讯作者共39篇，累积影响因子超过300，10篇为封面文章，2篇为ESITop1%高被引文章。目前授权中国发明专利4项，国际发明专利1项，参与编写中英文论著5部。

先后获得中国科学院院长特别奖、中国科学院优秀博士论文、中国科学院卢嘉锡青年人才奖、中国颗粒学会青年科学家奖、中国药学会青年药剂学奖、侯德榜化工青年科技奖等多个奖项，并入选中国科学院青年促进会优秀会员、北京市科技新星计划、北京市青年拔尖人才计划和北京市高创人才计划。先后获得重点研发计划课题、重大新药创制项目课题、973子课题、863子课题、国家自然科学基金优秀青年科学基金等项目资助。